Fármacos usados en Gastroenterología
Reacciones Adversas y Efectos No Deseados
Los AINES pueden provocar tres tipos de lesiones en la mucosa digestiva:
- DISPEPSIA (10-20% de los casos)
- PEQUEÑAS ÚLCERAS ASINTOMÁTICAS (15-25%)
- COMPLICACIONES GRAVES (úlcera, hemorragia, perforación, 3,5 a 4,7%)
Estrategias para prevenir lesiones en la mucosa gástrica
En el caso del uso de AAS y AINEs tener en cuenta:
- Edad >60 años;
- El uso conjunto con esteroides, anticoagulantes, otros antiagregantes plaquetarios
- Confirmación previa al inicio del tratamiento de Helicobacter pilori
Como gastroprotección se pueden usar los IBPs =Sulcralfato.
Fármacos que producen diarrea
| Gastrointestinales | Antiácidos con Mg, Laxantes, Misoprostol |
| Cardíacos | Digital, Quinidina, Procoinamida, Hidrolacina, Betabloqueantes, IECA, Diuréticos |
| Antibióticos | Amoxicilinas |
| Hipolipemiantes | Clofibrato, Gemfibrocil, Lovostatina, Prabucol |
| Neuropsiquiátricos | Litio, Fluoxetina, Alprazolam, A. Valproico, L-Dopa |
| Otros | Teofilina, H. Tiroideas, Colchicina, AINEs |
Antidiarreicos - Motilidad - Principales Opioides
Codeína
Contraindicaciones: Diverticulosis
Efectos secundarios: naúseas, mareos y otros síntomas centrales. Debe usarse con
Difenoxilato
A dosis bajas (2,5-5 mg) nantidiarreico. A dosis altas produce efectos centrales (euforia, dependencia física, etc). Se administra en asociación con la atropina.
Efectos secundarios: pueden aparecer signos atropínicos (en particular en niños) y depresión central.
Loperamida
Reacciones adversas: dolor abdominal de origen difuso y etreñimiento marcado. En adultos tiene efectos centrales mínimos. En niños pequeños: intoxicación central con reacciones distónicas, desorientación, etc.
Estos antidiarreicos no deben usarse en la colitis ulcerosa y en la enfermedad de Crohn, por que pueden precipitar la instauración de un íleo y una dilatación aguda intestinal provocando una crisis tóxica.
Otros antidiarreicos: Caolín, Pectina, Subsalicilato de Bismuto
Efectos secundarios: Oscurecimiento de las evacuaciones. Estreñimiento. Osucrecimiento de la orina. Confusión. Diarrea seudomembranosa.
Contraindicaciones: Embarazo y lactacia. Obstrucciónintestinal. Insuficiencia renal grave. Insuficientica hepática.
Fármacos que producen constipación
- Analgésicos (Morfina-Codeína)
- Anorexígenos (Sibutramina)
- Antiparkinsonianos
- Antiácidos con Aluminio o Bismuto (Aludrox)
- Antihistamínicos
- Diuréticos
- Antidepresivos (Fluoxetina-Amitriptilina)
- AINEs (Naproxeno, Diclofenac, Ketoprofeno)
- Antihipertensivos (Clonidina-Prazosín)
- Hipolimemiantes (Colestiramina-Lovastatín)
- Antiespasmódicos
- Antianémicos (Sulfato ferroso)
Efectos Adversos de los IBPs
Se metabolizan a través del citocromo P 450. Con:
- Digoxina: aumentan la biodisponibilidad en un 10%.
- Clopidrogel: algunos aconsejan la asociación con IBPs para evitar el riesgo de sangrado, otros (FDA) desaconsejan porque aumenta su biodisponibilidad por bloqueo del p450 2C17.
- Clostridium difficile y otras infecciones entéricas; inhibición de la secreción ácida e inhibición leucocitaria.
- Neumonías Hospitalitarias y de la comunidad: aumento del ph gástrico que favorece la colonización bacteriana.
- Hipersecresión de rebote: por la hipergastrinemia con aumento de la población de células parietales.
Efectos Adversos de los Bloqueantes H2
Se metabolizan a través del citocromo P 450,
interacúan con los de rango terapéutico estrecho:
Warfarina, Difenhidantoína, Teofilina, etc. La Ranitidina 1/6 veces menos que la Cimetidina.
Efectos adversos similares a los IBPs aunque de menor intensidad.
Agentes Proquinéticos
- Metoclopramida: produce liberación de acetil colina en el plexo entérico y es un bloqueante de los receptores D2 para la dopamina anivel central. Reacciones distónicas por efcto anti-dopaminérgico y síntomas extrapiramidales dentro de las 48 hs. Movimientos parkisonianos por uso prolongado.
- Domperidona: bloqueante de los receptores D2 y D1. No atraviesa la barrera hematoencefálica. Prolongación del intervalo QT. ¿Arritmias ventriculares?. Galactorrea.
- Mosapride: agonista selectivo delos receptores serotoninérgicos 5HT4. Prolongan intervalo QT.
- Cinetapride: bloqueante de los serotoninérgicos 5-HT2 y agonista de los 5-HT1 y 5-HT4. Se metaboliza en el P450 3A4 y 2C8. Somnolencia, parkinsonismo, prolongación QT.
- Clebopride: bloqueante D2 dopaminérgico y adrenérgico alfa2. Somnolencia, mareos, movimientos extrapiramidales, parquinsonismo (movimientos involuntarios de lengua y boca, blefaroespasmo, tortícolis, trismus, temblor de reposo, rigidez y bradiquinesia de los miembros). Hipoprolactinemia.
Agentes Antiespasmódicos
- Trimebutina: EA: somnolencia, retención urinaria, vómitos
- Bromuro de Otilonio: EA: glaucoma, midriasis
- Bromuro de Pinaverio: EA: sequedad bucal, somnolencia, esofagitis.
- Hioscina: EA: sequedad bucal, constipación, palpitaciones, taquicardia, galucoma, visión borrosa, fotofobia, retención urinaria. Potencia los efectos anticolinérgicos de los antidepresivos tricíoclicos y de los antisicóticos típticos. Antagonista fármaco-dinámico de metoclopramida y clebopride.
- Propinox: EA: Igual a la Hioscina.
Sitioprotectores
Sucralfato: EA: constipación. Acción nefrotóxica del Al. Altera la biodisponibilidad de difeilhidantocina, fluoroquinolonas, bloqueantes H2 y difenilhidandocina.
Neutralizantes: Hidóxido de Al y Mg:
- EA frecuentes: constipación leve y diarrea o efecto laxante ¿con dosis altas?
- EA Ocasionales: náuseas, vómitos, aclaramiento de las heces cólico abdominal. Con dosis elevadas o prolongadas puede producirse: constipación severa, síndrome de depleción de fósforo, ostoemalacia y osteoporosis secundaria, hipermagnesemia u otros trastornos electrolícos. En pacientes bajo diálisis se han informado síntomas de neurotoxicidad.
